索托拉西布（sotorasib，AMG-510）联合Vectibix获批用于三线治疗KRAS G12C突变转移性结直肠癌，孟加拉老挝仿制药已上市

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索托拉西布（sotorasib，AMG-510）联合Vectibix获批用于三线治疗KRAS G12C突变转移性结直肠癌，孟加拉老挝仿制药已上市

2025 年 1 月 16 日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准 Lumakras（索托拉西布，sotorasib）联合Vectibix（帕尼单抗，panitumumab），用于经 FDA 批准检测方法确定为 KRAS G12C 突变、且此前接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础化疗的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者。此次批准基于 3 期 CodeBreaK 300 试验结果。

老挝卢修斯索托拉西布

结直肠癌是全球常见癌症之一，发生转移后，患者 5 年生存率较低。在三线治疗中，传统标准治疗中位总生存期小于 1 年，缓解率小于 10% ，而约 3 - 5% 的结直肠癌患者存在 KRAS G12C 突变。通过全面的生物标志物检测，精准识别这类突变，能让符合条件的患者接受靶向治疗，有望改善治疗效果。

Lumakras 是一种 KRAS G12C 抑制剂，能特异性地作用于带有 KRAS G12C 突变的细胞，只与癌细胞中的突变形式结合，不与正常 KRAS 结合，安全性较高，副作用通常为 1 级或 2 级的轻微症状，如轻度疲劳、轻度贫血、肝酶轻度升高等。Vectibix 则是单克隆抗 EGFR 抗体。二者联合是首个针对化疗难治性转移性结直肠癌患者群体的靶向治疗组合。

CodeBreaK 300 试验中，研究人员将 18 岁及以上、至少接受过 1 线转移性结直肠癌治疗，且因转移性疾病接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康治疗的患者，按 1:1:1 比例随机分配，分别接受两种不同剂量 Lumakras（960mg 或 240mg）与 Vectibix 联合治疗，或研究员选择的标准护理方案（曲氟尿苷替匹嘧啶或瑞戈非尼）治疗 。结果显示，960mg 剂量组患者中位无进展生存期（PFS）为 5.6 个月，是标准护理组（2 个月 ）的两倍多，客观缓解率达到 26%，而标准护理组为 0%；在有缓解的患者中，缓解持续时间平均达 4.4 个月 。

从安全性来看，联合疗法的副作用主要与 Vectibix 有关，多表现为皮疹、皮肤干燥、腹泻、口腔炎等，常见的 3 - 4 级实验室异常是镁减少、钾减少等，大多为皮肤相关问题，有成熟的治疗手段，如使用药膏、洗剂或口服抗生素等。

此外，目前还有研究在探索该联合疗法用于一线治疗的可能性。已有一线临床试验将标准化疗方案 FOLFURI 与 Lumakras 和 Vectibix 联合使用，显示出超出预期的良好反应。若后续研究得出积极结果，该联合疗法或可成为一线治疗选择，为转移性结直肠癌患者带来更多希望 。

索托拉西布（sotorasib，amg510）是一种 RAS GTPase 家族抑制剂，适用于治疗经检测确定为 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，且患者至少接受过一次既往全身治疗。索托拉西布的价格、是否进入医保备受关注，但目前进口原研版本的索托拉西布尚未在中国正式上市，其详细信息可通过索托拉西布说明书查阅。

关于索托拉西布的用法用量、用法，均需严格遵照专业医生的指导。使用过程中，可能出现腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性等不良反应。至于吃索托拉西布多久见效，因个体差异有所不同。当出现索托拉西布耐药后，更换何种药物需医生综合评估。需要明确的是，药物使用务必在专业医生指导下进行，不可自行用药。

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